Первые оральные контрацептивы появились на рубеже 50-х — 60-х гг. XX века. Первый оральный контрацептив «Enovid» (1959) содержал 0.15 мг местранола и 10 мг норэтинодрела (произведённого впервые Луисом Мирамонтесом).

В последующем метод гормональной контрацепции претерпел значительные усовершенствования, среди которых необходимо выделить следующие:
во-первых, в комбинированных OK существенно уменьшились дозы гормонов при сохранении высокой контрацептивной надежности
во-вторых, синтезированы высокоактивные гормональные средства (этанилэстрадиол, левоноргестрел), а также депо-препараты
в-третьих, разработаны новые способы введения контрацептивов — мини-пилюли, многофазная оральная контрацепция (или метод step-up), инъекционные препараты и подкожные силастиковые капсулы, наконец, выделены прогестагены третьего поколения — дезогестрел, норгестимат, гестоден;